دنیای اطلاعات: آپیکسابان که با نام تجاری الیکوئیس (Eliquis) فروخته می‌شود، یک داروی ضد انعقاد است که برای درمان و جلوگیری از لخته شدن خون و جلوگیری از سکته مغزی در افراد مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای از طریق مهار مستقیم فاکتور Xa استفاده می‌شود. به طور خاص برای جلوگیری از لخته شدن خون پس از تعویض مفصل ران یا زانو و در کسانی که سابقه لخته‌های قبلی دارند استفاده می‌شود. این دارو به عنوان جایگزینی برای وارفارین استفاده می‌شود و نیازی به نظارت با آزمایش خون یا محدودیت‌های غذایی ندارد. آپیکسابان به صورت خوراکی مصرف می‌شود.
عوارض جانبی شایع شامل خونریزی و حالت تهوع است. سایر عوارض جانبی ممکن است شامل خونریزی در اطراف ستون فقرات و واکنش‌های آلرژیک باشد. مصرف این دارو در دوران بارداری یا شیردهی توصیه نمی‌شود. به نظر می‌رسد استفاده در افرادی که مشکلات کلیوی خفیف دارند نسبتاً بی خطر باشد. در مقایسه با وارفارین تداخلات کمتری با سایر داروها دارد. آپیکسابان یک مهارکننده مستقیم فاکتور Xa است.
در سال ۲۰۰۷، فایزر و بریستول-مایرز اسکوئیب توسعه آپیکسابان را به عنوان یک ضد انعقاد آغاز کردند. آپیکسابان برای استفاده پزشکی در اتحادیه اروپا در ماه مه ۲۰۱۱ و در ایالات متحده در دسامبر ۲۰۱۲ تأیید شد. این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد. در سال ۲۰۱۹، این دارو پنجاه و دومین داروی رایج در ایالات متحده با بیش از ۱۴ میلیون نسخه تجویز بود. اگرچه محصولات ژنریک آپیکسابان از سال ۲۰۱۷ توسط سازمان غذا و دارو (آمریکا) تأیید شد، اما به دلیل شکایت‌های نقض حق اختراع، محصولات ژنریک این دارو به احتمال زیاد حداقل تا سال ۲۰۲۶ برای فروش تجاری در دسترس نخواهند بود.
اشکال دارویی آپیکسابان
این دارو به‌صورت قرص‌های ۲.۵ و ۵ میلی‌گرمی تولید می‌شود.
موارد مصرف آپیکسابان
آپیکسابان در ترومبوزهای عمیق رگها و همچنین برای کاهش ریسک آمبولی سیستمیک و آمبولی ریوی کاربرد دارد.
در پیشگیری از آمبولی در ایمپلنت های زانو و لگن نیز کاربرد دارد.
مقدار و روش مصرف داروی آپیکسابان برای سنین مختلف
قبل از مصرف این دارو راهنمای داخل بسته را مطالعه کنید و هر روز در یک ساعت مشخصی آن را مصرف کنید. این دارو معمولاً دو بار در روز با غذا یا بدون آن مصرف می‌شود. حداقل دوز اول از آپیکسابان برای جلوگیری از لخته شدن خون پس از جراحی تعویض مفصل ران یا زانو باید ۱۲ تا ۲۴ ساعت پس از جراحی مصرف شود.
معمولاً تا ۳۵ روز پس از جراحی تعویض مفصل ران و ۱۲ روز پس از جراحی تعویض مفصل زانو مصرف می‌شود. اگر قادر به بلعیدن قرص‌ها نیستید، می‌توانید آن‌ها را خرد کرده و با آب یا آب سیب مخلوط کنید. البته باید بلافاصله بعد از آماده‌سازی این ترکیب آن را میل کنید.
اصولا دوز داروی آپیکسابان براساس سن، وزن، شدت بیماری، سایر شرایط پزشکی بخصوص مشکلات کلیوی و نوع واکنش بیمار به اولین دوز تجویز می‌شود.
در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی، این دارو برای کودکان زیر ۱۷ سال هنوز دوز ایمن و موثری ندارد، برای افراد میانسال ۱۸ تا ۷۹ سال دوز معمول ۵ میلی‌گرم است که دو بار در روز مصرف می‌شود و برای افراد مسن بالای ۸۰ سال اگر بیمار مشکلات کلیوی شدید یا وزن کمتر از ۶۰ کیلوگرم داشته باشد، پزشک کلیه ممکن است دوز ۲.۵ میلی‌گرم را تجویز کند.
زیرا اگر کلیه‌ها به خوبی کار نکنند، ممکن است مقدار بیشتری از دارو در بدن باقی بماند و این مسئله بیمار را در معرض خطر بیشتر عوارض جانبی آن قرار می‌دهد. پس در نهایت این پزشک است که بهترین دوز مناسب را با توجه به شرایط بالینی برای شما تجویز می‌کند.
برای مشاوره آنلاین متخصص کلیه کلیک کنید تا از پزشک آنلاین متخصص به صورت تلفنی و متنی بهره‌مند شوید.
هنوز هیچ مطالعه کنترل شده‌ای از اثرات این دارو روی زنان باردار و جنین وجود ندارد. اما اصولا استفاده از داروهای ضد انعقاد خون در دوران بارداری ممکن است خطر خونریزی داخلی در جنین، مادر و حین زایمان را افزایش دهد.
به‌همین‌دلیل داروی آپیکسابان فقط درصورتی‌که مزایای بالقوه آن بیشتر از خطرات احتمالی برای مادر و جنین باشد، توسط پزشک تجویز می‌شود. ازآنجایی‌که هنوز مشخص نیست این دارو از طریق شیر مادر به نوزاد منتقل می‌شود یا خیر، معمولا مادران حین مصرف این دارو باید شیردهی را قطع کنند.
مکانیسم اثر آپیکسابان
این دارو مهار کننده فعالیت پلاکت است و مانع از تشکیل فیبرین و لخته شدن خون می شود این اثر را با مهار انتخابی و قابل برگشت فاکتور Xa انجام می دهد.
عوارض جانبی اپیکسابان
برخی عوارض جانبی این دارو می توانند جدی باشند. در صورت تجربه کردن هر کدام از این علائم، باید فورا با پزشک خود تماس گرفته یا درمان پزشکی اورژانسی دریافت کرد:
- خونریزی از لثه
- خون ریزی از بینی
- خونریزی شدید از واژن
- ادرار قهوه ای، قرمز یا صورتی
- مدفوع قیری، سیاه یا قرمز
- سرفه کردن و بالا آوردن خون یا موادی همانند دانه های قهوه
- تورم و درد مفاصل
- سردرد
- کهیر
- تنگی یا درد قفسه سینه
- تورم صورت یا زبان
- تنگی نفس
- خس خس سینه
- احساس گیجی یا غش کردن
اپیکسابان از انعقاد طبیعی خون جلوگیری کرده و به همین دلیل خونریزی دیر تر متوقف می شود. این دارو می تواند بروز کبودی یا خونریزی را آسان تر کند. در صورت پدیدار شدن کبودی ها یا خونریزی های غیر طبیعی باید با پزشک تماس گرفت.
این دارو قادر به ایجاد عوارض جانبی نیز بوده و در صورت مشاهده هر گونه مشکلات غیر طبیعی در حین مصرف باید به پزشک مراجعه کرد.
تداخلات دارویی آپیکسابان
مشخصات کلی تداخلات
– سوبسترای CYP3A4
– سوبسترای P-gp
– ضد انعقاد
تداخلات رده X (پرهیز)
داروهای ضد انعقاد، دابیگاتران اتکسیلات، ادوکسابان، همین، القاکننده‌های قوی CYP3A4 و P-gp، میفپریستون، اوماستاکسین، ریواروکسابان، گیاه علف چای، اوروکیناز، وراپاکسار
کاهش اثرات داروها توسط آپیکسابان
فاکتور X (انسانی)
کاهش اثرات آپیکسابان توسط داروها
القاکننده‌های قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافیتینیب، مشتقات استروژن، القاکننده‌های متوسط CYP3A4 و P-gp، القاکننده‌های قوی CYP3A4 و P-gp، ایووسیدنیب، میتوتان، اوریتاوانسین، پروژستین ها، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، تلاوانسین، توسیلیزومب
افزایش اثرات داروها توسط آپیکسابان
داروهای ضد انعقاد، کلاژناز (سیستمیک)، دفراسیروکس، دئوکسی کولیک اسید، ایبریتومومب تیوکستان، نینتدانیب، اوبینوتوزومب، اوماستاکسین، ریواروکسابان، آنتاگونیست های ویتامین کا
افزایش اثرات آپیکسابان توسط داروها
آکالابروتینیب، داروهای با خاصیت ضد پلاکتی، آلمتوزومب، داروهای ضد پلاکت (مهارکننده‌های P2Y12)، آسپیرین، برومپریدول، کاپلاسیزومب، کلاریترومایسین، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابیگاتران اتکسیلات، داساتینیب، ادوکسابان، امولسیون چرب (بر پایه روغن ماهی)، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، همین، گیاهان (با خاصیت ضد انعقاد/ ضد پلاکت)، ایبروتینیب، مهارکننده‌های متوسط CYP3A4 و P-gp، مهارکننده‌های قوی CYP3A4 و P-gp، اینوترسن، لیماپروست، مزوگلیکان، میفپریستون، ناپروکسن، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (انتخابی COX-2)، اسید چرب امگا-3، پنتوسان پلی سولفات سدیم، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، سالیسیلات ها، سوگامادکس، سولودکسید، داروهای ترومبولیتیک، تیبولون، تیپراناویر، اوروکیناز، ویتامین ای (سیستمیک)، وراپاکسار، زانوبروتینیب
تداخل با غذا
مصرف آب گریپ‌فروت ممکن است سطوح یا اثرات آپیکسابان را افزایش دهد.
راهکار: توصیه می‌شود که بیماران در حین درمان با آپیکسابان بااحتیاط آب گریپ‌فروت مصرف کنند؛ بیمار از نظر افزایش اثرات (مانند خونریزی) مورد ارزیابی قرار گیرد.
مصرف در بارداری اشکال دارویی
گروه C: در شرايط خاص و نظارت ويژه پزشك قابل استفاده است: مطالعات حیوانی مواردی از عارضه جانبی برای جنین نشان داده است و مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است.
شرایط نگهداری داروی آپیکسابان
این دارو باید در دمای اتاق و به دور از نور و رطوبت (مثلا در حمام) نگهداری شود. همه داروها را از کودکان و حیوانات خانگی دور نگه دارید.
